Герцептин (Herceptin)

Лекарственная форма

• Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
• Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

Фармакологическое действие

Применяют при адъювантном или метастатическом раке молочной железы, а также при лечении метастатического рака желудка.

Противоопухолевое средство, представляет собой рекомбинантные человеческие моноклональные антитела, производные ДНК, которые селективно взаимодействуют с внеклеточным доменом белка, являющимся рецептором-2 к эпидермальному ростовому фактору человека (HER2). Антитела принадлежат к классу IgG1 и содержат рамочные регионы человека и комплементарно-определяющие регионы мышиных антител р185 HER2, которые связываются с HER2. Протоонкоген HER2, или c-erB2, кодирует одиночный трансмембранный переносчик, рецептороподобный белок с мол.массой 185 тыс.Da, который структурно близок к рецептору эпидермального ростового фактора. В 25-30% случаях первичного рака молочной железы имеется гиперэкспрессия HER2. Ее следствием является увеличение экспрессии белка HER2 на поверхности этих опухолевых клеток, что приводит к конституциональной активации рецептора HER2. Подавляет пролиферацию опухолевых клеток человека, которые характеризуются гиперэкспрессией HER2. Вызванная трастузумабом клеточно-опосредованная цитотоксичность больше влияет на раковые клетки, гиперэкспрессирующие HER2, по сравнению с клетками, в которых гиперэкспрессия HER2 отсутствует. Монотерапия метастазирующего рака молочной железы на фоне гиперэкспрессии HER2 приводит к развитию ремиссии в 15% случаев со средним периодом выживаемости в 13 мес. В комбинации с паклитакселом увеличивает среднее время до прогрессирования заболевания до 6.9 мес.

Режим дозирования

В/в капельно в течение 90 мин, нагрузочная доза — 4 мг/кг; поддерживающая доза — 2 мг/кг/нед. Если предшествующая доза переносилась хорошо, то вводят в течение 30 мин. В период обратимой миелосупрессии, вызванной химиотерапией, лечение продолжают (соблюдая правила по уменьшению дозы или отсрочке химиотерапии).

Побочное действие

Частые (развиваются более чем в 10 случаях на 100 назначений), нечастые (менее 10, но более 1 случая на 100 назначений), редкие (менее 1 случая на 100 назначений).

Со стороны пищеварительной системы: частые — гепатотоксичность (12%), абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея (27%); нечастые — запоры, диспепсия, метеоризм; частота неизвестна — снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы: частые — боль в грудной клетке; нечастые — бронхиальная астма, кашель, одышка, фарингит, ринит, синусит, гидроторакс; частота неизвестна — сухие хрипы в легких, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны ЦНС: частые — головная боль; нечастые — тревожность, депрессия, головокружение, сонливость, бессонница, парестезии; частота неизвестна — невропатия.

Со стороны ССС: нечастые — вазодилатация, тахикардия, снижение АД, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, сердцебиение.

Со стороны органов кроветворения: нечастые — лейкопения; редкие — тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: частые — лихорадка, озноб, кожная сыпь; нечастые — кожный зуд, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна — бронхоспазм.

Прочие: частые — астения, артралгия, миалгия; нечастые — боль в поясничной области, гриппоподобный синдром, инфекции, боль в области шеи, недомогание, отеки, оссалгия, инфекции мочевыводящих путей, носовое кровотечение, акне, повышение потоотделения, сухость кожи, выпадение волос; частота неизвестна — тремор.