Темодал (Temodal)
Лекарственная форма
капсулы
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство алкилирующего действия.
При попадании в системную циркуляцию, при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК).
Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении O6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, включают (запускают) механизм аберрантного восстановления метилового остатка.
Режим дозирования
Внутрь, натощак.
Взрослым и детям старше 3 лет:
- не подвергавшимся химиотерапии, — 200 мг/кв.м 1 раз в день в течение 5 дней в пределах 28-дневного цикла;
- подвергшимся химиотерапии — 150 мг/кв.м 1 раз в день;
- о втором цикле — 200 мг/кв.м при условии, что в 1 день следующего цикла абсолютное число нейтрофилов не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов не менее 100 тыс./мкл.
Минимальная доза — 100 мг/кв.м.
Максимальная длительность лечения — 2 года.
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.
Побочное действие
- тошнота
- рвота
- повышенная утомляемость
- запоры
- головная боль
- снижение аппетита
- диарея
- кожные высыпания
- лихорадка
- сонливость
- астения
- боль в животе
- головокружение
- снижение массы тела
- недомогание
- одышка
- диспепсия
- алопеция
- озноб
- зуд
- нарушение вкуса
- парестезии
- угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, нейтропения)
Передозировка: нейтро- и тромбоцитопения.
Лечение: антидота нет, проводится симптоматическая терапия.
- Впервые выявленная мультиформная глиобластома — комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией.
- Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома), при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии.
- Распространенная метастазирующая злокачественная меланома — в качестве терапевтического средства первого ряда.
- повышенная чувствительность к темозоломиду или другим компонентам препарата, а также к дакарбазину (ДТИК);
- выраженная миелосупрессия;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет (рецидивирующая или прогрессирующая злокачественная глиома) или до 18 лет (впервые выявленная мультиформная глиобластома или злокачественная меланома);
- редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
- пожилой возраст (старше 70 лет);
- выраженная почечная или печеночная недостаточность.
